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二茂鐵衍生物的親油性,使得這些化合物能順利地通過細胞膜,從而與細胞內(nèi)的各種酶、DNA、RNA等物質(zhì)起作用,因而有可能作為治療某些疾病的藥物。其次,二茂鐵衍生物具有氧化還原可逆性,這一特點使其在生物酶的作用下,能參與各種代謝作用。第三,二茂鐵衍生物的芳香性使得這些化合物能象簡單的芳環(huán)一樣,容易發(fā)生取代反應(yīng),但是,它們又不同于一般的芳香化合物,二茂鐵衍生物的夾心結(jié)構(gòu)使這類分子具有一定的厚度,這一特點能阻止二茂鐵衍生物接近某些酶的活性部位,因而具有選擇性。另外,二茂鐵衍生物的低毒性也是人們對其感興趣的原因。鑒于二茂鐵衍生物具有多種生物(理)活性,如抗腫瘤活性,殺菌、殺蟲、治貧血、抗炎、調(diào)節(jié)植物生長等等。
具有抗腫瘤活性的二茂鐵衍生物:
1、氮芥類二茂鐵衍生物;氮芥類化合物能抑制白血病的紅細胞生成作用而具有抗癌活性。它是臨床療效較好但副作用大的一類抗癌藥物。氮芥類二茂鐵是由二茂鐵羧酸或氨基二茂鐵與其它氮芥類物質(zhì)反應(yīng)得到的。
2、二茂鐵(Ⅲ)離子鹽;1984年,P.kopf-Maier等人報道了二茂鐵(Ⅲ)離子鹽的抗癌活性,由于它們具有較小的毒性,高的水溶解性和水穩(wěn)定性,使得它們具有更高的臨床使用價值。該類化合物的活性隨著負離子的不同而不同,這可能是由于負離子的不同影響了這些化合物的水溶性,從而影響了其穿透細胞的能力及在細胞內(nèi)的分布,最終導致活性的差別。
3、含二茂鐵配體的雙核配合物;順-二氨基二氯化鉑(cis-DDP)是一種具有很高臨床使用價值的抗癌藥物。但也有一些缺點,如活性范圍窄,有腎毒,并且一些腫瘤細胞已對其產(chǎn)生抗性。為此化學家希望能通過結(jié)構(gòu)模擬的辦法,合成出效果更好的抗癌物。